【药品名称】

　　通用名称：卡托普利片

　　英文名称：Captopril Tablets

　　汉语拼音：katuopuli pian

【成 分】本品主要成份为卡托普利。其化学名称为：1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸。其结构式为：

分子式：C9H15NO3S 分子量：217.29

　　【性 状】本品为糖衣片，除去包衣后显白色或类白色。

　　【适 应 症】1.高血压;2.心力衰竭。

　　【规 格】25mg

　　【用法用量】视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。

　　1.***常用量：口服。

　　(1)高血压，口服一次12.5mg(半片)，每日2～3次，按需要1～2周内增至50mg(2片)，每日2～3 次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。

　　(2)心力衰竭，开始一次口服12.5mg(半片)每日2～3次，必要时逐渐增至50mg(2片)，每日2～3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑;对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25mg(四分之一片)每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。

　　2.小儿常用量：降压与治疗心力衰竭，均开始按体重0.3mg/kg，每日3次，必要时，每隔8～24小时增加0.3mg/kg，求得***低有效量。

　　【不良反应】1.较常见的有：

　　(1)皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%～10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。

　　(2)心悸，心动过速，胸痛。

　　(3)咳嗽。

　　(4)味觉迟钝。

　　2.较少见的有：

　　(1)蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6 个月内渐减少，疗程不受影响。

　　(2)眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。

　　(3)血管性水肿，见于面部及手脚。

　　(4)心率快而不齐。

　　(5)面部潮红或苍白。

　　3.少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3～12周出现，以10～30天***显著，停药后持续2周。

　　【禁 忌】对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

　　【注意事项】1、胃中食物可使本品吸收减少30～40%，故宜在餐前1小时服药。

　　2、本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。

　　3、下列情况慎用本品：

　　(1)自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。

　　(2)骨髓抑制。

　　(3)脑动脉或冠壮动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧。

　　(4)血钾过高。

　　(5)肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留。

　　(6)主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少。

　　(7)严格饮食***钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。

　　4、用本品期间随访检查：

　　(1)白细胞计数及分类计数，***初3个月每2周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查。

　　(2)尿蛋白检查每月一次。

　　5、肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增;若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。

　　6、用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。

　　7、用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。

　　8、用本品时出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1：1000肾上腺素0.3～0.5ml。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　(1)本品能通过胎盘。

　　(2)本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%，故授乳妇女应用必须权衡利弊。

　　(3)孕妇吸收ACE Ⅰ可影响胎儿发育，甚至引起胎儿死亡，孕妇禁用。

　　【儿童用药】曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。

　　【老年患者用药】老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。

　　【药物相互作用】

　　(1)与利尿药同用使降压作用增强，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。

　　(2)与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。

　　(3)与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。

　　(4)与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。

　　(5)与其他降压药合用，降压作用加强;与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用;与b 阻滞剂呈小于相加的作用。

　　【药物过量】逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在***还可用血液透析清除。

　　【临床试验】未进行该项试验且无可靠参考文献。

　　【药理毒理】

　　药理作用：本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者，本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。

　　毒理研究：未进行该项试验且无可靠参考文献。

　　【药代动力学】本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分钟起效，1～1.5小时达血药峰浓度。持续6～12小时。血循环中本品的25%～30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达***大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%～50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。

　　【贮 藏】遮光、密封保存。

　　【包 装】口服固体药用高密度聚乙烯瓶装，100片/瓶。

　　【有 效 期】24个月

　　【执行标准】《中国药典》2015年版二部

　　【批准文号】国药准字H41023407

　　【生产企业】

　　企业名称：河南中杰药业有限公司

　　生产地址：河南省新乡市火车南站

　　邮政编码：453003

　　电话号码：0373-5071333

　　传真号码：0373-5071222

　　注册地址：河南省新乡市火车南站

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